FARMACOLOGIA DE LOS CARBOHIDRATOS
– INSULINA
– ANTIDIABETICOS ORALES.
1 INSULINA
GENERALIDADES:
• Producida por células beta de los islotes de Langerhans del páncreas.
• Es una proteína lábil a las enzimas gástricas.
• Su administración es por vía parenteral: SC,IM,IV.
• Se obtiene del páncreas del cerdo y vacuno.
• Se obtiene por recombinación de ADN(insulina humana recombinante)
• Su actividad farmacológica es similar para las especies de mamíferos.
ESTRUCTURA:
Está formada por dos cadenas de aminoácidos
• La cadena A o GLICINICA, posee un aminoácido de GLICINA en su extremo, tiene 21 aminoácidos.
• La cadena B o FENILALANILICA, posee un aminoácido de FENILALAMINA en su extremo, tiene 30 aminoácidos.
• Posee 3 puentesDISULFURO (S=S), dos de los cuales son intermoleculares y uno intramolecular en la cadena A.
• El peso molecular es de 6000 Dalton.
• La ruptura de los puentes DISULFURO hace que se pierda la actividad HIPOGLICEMIANTE.
• Combinada con el ZINC forma un hexámero de la estructura (cadena A y B).
• La cadena A y B unidas forman la pro insulina, ambas cadenas están conectadas porel péptido C.
Estructura molecular de la Proinsulina
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Estructura de la Insulina activa
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TIPOS DE INSULINA:
La insulina se mide en unidades. La unidad (UI) es una medida del peso: 24 unidades = 1 mg.
A la insulina se la llama “U100” porque hay 100 UI de insulina por cada centímetro cúbico de solución.
2 Tipos de insulina segun su origen.
1. Insulina heteròloga:De vacuno, cerdo, vacuno y cerdo combinado. Esto está especificado en la etiqueta de la botella.
2. Insulina Homòloga:
La insulina humana se elabora usando técnicas de ingeniería genética a partir de la bacteria E. Coli. (Humulin®) o de una levadura (Novolin®). La insulina de origen humano pràcticamente ha reemplazado a los otros tipos de insulina heteróloga.
Tipos deinsulina segùn la duración de su efecto:
Las clases de insulina incluyen:
1. Regular,
2. Semi-Lenta,
3. NPH, Lenta,
4. Ultralenta,
5. Insulina Lispro.
Las distintas insulinas tienen diferentes características una de la otra, que son :
• Tiempo de inicio de acciòn (desde el momento de la inyección hasta que comienza el efecto), el pico de acción máxima y la duraciòn delefecto
La Insulina Regular o cristalina (de cualquier origen ) comienza su acción de manera rápida y dura poco tiempo una vez que es inyectada en el cuerpo. Se usa antes de las comidas para controlar la elevación del azúcar sanguíneo que sucede luego de ingerir una comida, y también para bajar rápidamente el nivel de glucemia cuando sea necesaria una corrección rápida.
La insulina Semi-Lenta (decualquier origen), tiene una duración corta, pero en tiempo, es el doble de duración que la insulina Regular. Se usa a veces para el control de la elevación de la glucemia que se produce luego de las comidas, y puede ser combinada con insulina Lenta.
La insulina NPH (de cualquier origen), tiene de agregada una sustancia que se llama protamina, para poder producir un efecto de acción intermedia.La insulina NPH provee una cantidad basal de insulina. Generalmente se usan dos inyecciones al día.
La insulina Lenta (de cualquier origen) tiene como agregado al zinc, lo cual le da un efecto similar al de la insulina NPH. La insulina Lenta también provee una cantidad basal de insulina. Generalmente se usan dos inyecciones por día.
La insulina Ultra-Lenta (de tipo vacuno o humano), contienemucho zinc, para lograr la insulina con mayor duración. La insulina Humulin® Ultralenta tiene un pico de acción y duración mas cortos que la insulina Ultralente de tipo vacuno. La insulina Ultralente provee insulina basal de una manera mas constante que las otras insulinas. Se usa una inyección al día combinada con inyecciones de insulina Regular antes de las comidas.
La insulina Lispro, que se…
